Tamoksifēns

Tamoksifēns bloķē noteiktus hormonu receptorus un tiek izmantots krūts vēža ārstēšanā. Lasīt visu par pieteikumu un blakusparādībām!

Tamoksifēns

Aktīvā viela tamoksifēns tiek izmantots krūts vēža ārstēšanā. Tas darbojas selektīvi uz docking vietās (receptoriem) sieviešu dzimumhormonu (estrogēnu un progesterona) un tā var kavēt augšanu hormonatkarīgu audzēju. Tamoksifēnam ir skaidrs blakusparādību potenciāls salīdzinājumā ar citiem vēža ārstēšanas līdzekļiem. Tādēļ, jo īpaši kopš patenta aizsardzības termiņa beigām 2002. gadā, to bieži izmanto krūts vēža ārstēšanai. Šeit jūs lasāt visu svarīgāko par tamoksifēna iedarbību, blakusparādībām un lietošanu.

Tas ir kā Tamoksifēns darbojas

Ķermeņa paša sieviešu hormona estrogēns (arī estrogēns) nosaka ne tikai sievietes ciklu, bet arī organismā ir vairāk uzdevumu. Cita starpā tas nodrošina stingrus kaulus (estrogēna trūkums var izraisīt osteoporozi) un stimulē imūnsistēmu. Kad estrogēni organismā izdalās, tie sasniedz mērķa audus asinsritē. Kad tur, tie īpaši ietekmē mērķa šūnu un, cita starpā, var stimulēt šūnu augšanu. Ja šūnai ir daudz estrogēnu dokstaciju (receptoru), tas ir īpaši jutīgs pret hormonu.

Lielā krūts audzēju daļā ir palielināts estrogēnu receptoru skaits. Jau deģenerētās šūnas tālāk stimulē dabiskais estrogēns līdz augšanai un sadalīšanai, ti, palielinās, izraisot audzēja augšanu nekontrolēti.

Tamoksifēns un jo īpaši tā metabolīts hidroksitamoksifēns var saistīties ar estrogēna receptoriem, neveicinot šūnu dalīšanu un proliferāciju. Tas bloķē esošos receptorus un to nevar aktivizēt dabiskais estrogēns.

Tamoksifēna absorbcija, sadalīšanās un izdalīšanās

Pēc tamīns tablešu lietošanas zāles labi uzsūcas zarnās un pēc četrām līdz septiņām stundām sasniedz maksimālo līmeni asinīs. Metabolisms, kas notiek galvenokārt aknās, noved pie daudz efektīvākiem degradācijas produktiem. Pēc tam tie izdalās galvenokārt ar izkārnījumiem, taču tas aizņem kādu laiku: tikai pēc aptuveni nedēļas aktīvā viela pusi sadalās un izdalās.

Kad ir lietots tamoksifēns?

Zāles tamoksifēns ir apstiprināts, lai ārstētu hormonatkarīgu krūts audzēju: Tas var būt atbalstoša izmantot pēc primārā ārstēšanas krūts vēzi vai krūts vēzi, kas jau ir sekundārie audzēji (metastāzes) veidojas. Pieteikums parasti ir ilgāks.

Tādēļ tiek lietots tamoksifēns

Aktīvā sastāvdaļa tiek ievadīta tablešu formā. Parastā tamoksifēna deva ir aptuveni divdesmit miligrami dienā, bet vajadzības gadījumā to var palielināt līdz pat četrdesmit miligramiem. To lieto ēdienreizes laikā, lai mazinātu nevēlamus efektus, piemēram, sliktu dūšu.

Kādas blakusparādības ir Tamoksifēnam?

Tamoksifēns blakusparādības vairāk nekā vienam no desmit sievietēm apstrādāto būt slikta dūša, izsitumi, šķidruma uzkrāšanās audos, izdalījumi no maksts un asiņošana cikla izmaiņas un menopauzes simptomus, piemēram, karstā mirgo un nogurumu.

Pie katra simtdaļa līdz desmito pacientam izraisa reiboni, galvassāpes, redzes traucējumi, vemšana, caureja, aizcietējums, matu izkrišana, paaugstinātas jutības reakcijas, muskuļu sāpes, krampji kājās, asins recekļi, pagaidu anēmija un niezi uz ģenitālijām. Vēl viena tamoksifēna blakusparādība var būt izmaiņas laboratorijas vērtībās (paaugstināts lipīdu līmenis asinīs, izmaiņas aknu enzīmu līmenī).

Kas jāņem vērā, lietojot tamoksifēnu?

Tamoksifēna terapijas mērķis ir samazināt organisma estrogēna iedarbību. Papildu estrogēna ieņemšana hormonālu kontraceptīvu veidā (piemēram, tabletes) nebūtu jēgas, un tādēļ tas būtu jāizvairās.

Tamoksifēns ietekmē asins recēšanu, samazinot trombocītu skaitu. Ja tiek pievienoti antikoagulanti, antikoagulantu iedarbība var palielināties. Šāda "antikoagulants" ietver aspirīns un citi antiagreganti un kumarīna tipa antikoagulantus, piemēram, varfarīnu un fenprokoumonu.

Daži aknu enzīmi ar tamoksifēnu pārvērš aktīvajā iedarbības režīmā. Narkotikas, kas inhibē šos enzīmus vai veicina to darbību, var ietekmēt vielmaiņu un tādējādi arī vēža zāļu efektivitāti. Tādējādi, par antidepresantiem no grupas selektīviem serotonīna atpakaļsaistes inhibitoru (SSRI, piemēram, paroksetīns un fluoksetīns) un antidepresants bupropiona enzīma inhibīcijas samazināt efektivitāti tamoksifēna. Tādēļ pēc iespējas vairāk jāizvairās no vienlaicīgas šādu zāļu lietošanas.

Tā kā dati par tamoksifēna lietošanu grūtniecības un zīdīšanas laikā ir ierobežoti, aktīvo vielu šajā laikā nedrīkst lietot. Pētījumos ar dzīvniekiem tamoksifēns nodarīja kaitējumu nedzimušam bērnam.

Tāpat arī zīdaiņu lietošana bērniem un pusaudžiem nav indicēta (kontrindicēta).

Kā saņemt tamoksifēnu medikamentus

Preparāti, kas satur tamoksifēnu, ir jāpārdod aptiekā pēc receptes.

Kad ir zināms tamoksifēns?

Jau 1950. gadu beigās farmācijas uzņēmumi aktīvi pētīja antiestrogēnus (zāles, kas inhibē estrogēnu aktivitāti) efektīvai kontracepcijas metodei. To darot, Dr. Dora Richardson, angļu farmācijas uzņēmuma darbinieks, 1966. gadā aktīvā viela tamoksifēns. Tomēr tas nebija piemērots kontracepcijai, tādēļ viņš vispirms nokļuva aizmirstībā. Vēlāk tika atklāts, ka estrogēni var arī paātrināt krūts vēža attīstību. Tā rezultātā 1971. gadā Mančesteras Christie Hospital, viena no lielākajām vēža slimnīcām Eiropā, tika uzsākts klīniskais pētījums par tamoksifēnu. Pozitīvu pētījumu rezultātu dēļ 1976.gadā tamoksifēns tika pārdots krūts vēža ārstēšanai vēlīnā periodā.

Vairāk interesantu faktu par tamoksifēnu

Tamoksifēnu lieto ļaunprātīgi vīriešu sportisti kā dopinga līdzekli: tas palielina testosterona līmeni, kas stimulē muskuļu augšanu. Turklāt novērš tamoksifēns anabolisko steroīdu bieža blakusparādība, tā saucamās "vīriešu krūtis" (ginekomastija).


Tāpat Kā Šī? Dalīties Ar Draugiem: