Levodopas

Levodopa ir ķermeņa vēstnesnieka dopamīna priekštecis. To galvenokārt lieto parkinsona slimības ārstēšanai. Lasiet vairāk par levodopa!

Levodopas

Aktīvā viela levodopas ir smadzenēs esošās ziņotājvielas dopamīna prekursors. Tā kā tā sauktais "priekšdziedzeris", tā vispirms tiek pārvērsta par efektīvu dopamīnu smadzenēs. Viņš ir aizsargāts ar kombināciju ar citiem līdzekļiem, piemēram, benserazīdu vai karbidopu no priekšlaicīgas degradācijas. Šeit jūs izlasa visu, kas būtu jāzina par levodopas iedarbību un lietošanu, blakusparādībām un mijiedarbību.

Tā darbojas Levodopa

Ziņotāja viela dopamīns tiek izmantota smadzenēs, lai signalizētu starp nervu šūnām, jo ​​īpaši tiem, kas iesaistīti kustības kontrolē. Svarīgs reģions šim nolūkam ir "substantia nigra" (latīņu valodā - "melnais materiāls") midbrain. Ja dopamīna veidojošie neironi mirst tur, rodas Parkinsona slimība.

Dopamīna ražošana organismā notiek no dabiskās aminoskābes (olbaltumvielu sastāva) Tyrosin. Tas tiek pārveidots par starpproduktu levodopu un pēc tam uz dopamīnu. Parkinsona slimniekiem pats dopamīns nav pieejams, jo tas nespēj šķērsot asins-smadzeņu barjeru. Turklāt tas noved pie ļoti daudzām perifērām (ietekmējošām ķermeņa) blakusparādībām. Šīs divas problēmas tiek novērstas ārstēšanai ar levodopu - tas ir prekursors, nerīkojas pirmkārt, asins-smadzeņu barjeru, var šķērsot, un pēc tam ātri pārvērsts dopamīnu smadzenēs.

Ja levodopu lieto vienīgi, tas pārvēršas par dopamīnu pirms sasniedz smadzenēs. To novērš, lietojot aktīvo vielu kombinācijā ar karbidopu vai benserazīdu. Tā kā abas vielas nevar šķērsot asins-smadzeņu barjeru, tikai levodopa ievada centrālo nervu sistēmu un to var pārveidot par dopamīnu.

Levodopa norīšana, sadalīšanās un izdalīšanās

Levodopa uzsūcas asinīs pēc norijuma tievās zarnas augšējā daļā. Pēc apmēram stundas augstāko līmeni asinīs iegūst, ja to lieto pirms vai pēc ēdienreizes (tukšā dūšā). Levodopa ieplūst smadzenēs caur asinsriti, kur tas tiek pārvērsts par dopamīnu un var darboties pie dokošanas vietām (receptori). Tad tā tiek degradēta kā dabiskais dopamīns.

Attiecībā uz zālēm, kuras papildus levodopai un benserazīdam pievienoja arī entakaponu, tā novērš dopamīna degradāciju. Tas pagarina zāļu darbības ilgumu.

Levodopa ātri sadalās un izdalās. Aptuveni pusotras stundas pēc uzņemšanas puse aktīvās vielas jau ir izlaista no ķermeņa. Tādēļ aktīvā viela jāievada visu dienu.

Kad būs jālieto levodopa?

Viena no levodopas indikācijām ir Parkinsona slimība (kratīšanas paralīze). To papildina tremors (trīce), muskuļu stīvums (stingrība) un fiziskā aktivitāte (bradikinezija) vai kustība (akinesia).

Šos Parkinsona simptomus var izraisīt arī saindēšanās, smadzeņu iekaisums un "arteriosklerozes". Pat šādus gadījumus var ārstēt ar pretparkinsonu līdzekli.

Turpretim Parkinsona simptomus, kas rodas, ārstējot ar tādām zālēm kā neiroleptiskie līdzekļi (antipsihotiskie līdzekļi), nedrīkst ārstēt ar levodopu. Tā vietā cēloņsakarība pēc iespējas jāmaina smagas ciešanas gadījumā.

Otrs levodopas lietojums ir nemierīgo kāju sindroms (RLS), bet pirms dzelzs deficīta izslēgšanas.

Tā kā simptomus abos gadījumos atvieglo simptomātiski, ārstēšana vienmēr ir ilgāka.

Tādējādi tiek lietots levodopa

Aktīvo vielu parasti lieto kā tableti. Kopējā dienas deva nedrīkst pārsniegt 800 miligramus levodopu (apvienojumā ar benserazīdu vai karbidopas), un tiek dota, lai sasniegtu iespējami nemainīgu līmeni asinīs pa četrām devām, kas dienas laikā.

Deva ir "rāpojošs" palielināts, tāpēc lēnām palielinās, līdz tiek konstatēts individuāli optimālais aktīvās sastāvdaļas daudzums. Tādējādi blakusparādības, kas visbiežāk rodas sākumā, tiek samazinātas.

Tas tiek ņemts ne vēlāk kā pusstundu pirms vai vienu stundu pēc ēšanas, jo levodopa ir labāk uzsūcas.

Arī nemierīgo kāju sindroma ārstēšanai devu nosaka individuāli.

Kādas ir levodopas blakusparādības?

Levodopas nopietnās blakusparādības uz sirds un asinsvadu sistēmu un kuņģa-zarnu trakta samazina kombinācijā ar benserazīdu vai karbidopu.

Tas joprojām notiek apmēram desmit procentiem pacientu apetītes zudums, miega traucējumi, depresija, slikta dūša, vemšana, caureja un izmaiņas aknu enzīmu. Pēc ilgstošas ​​ārstēšanas var rasties tā saucamā "ON-OFF phenomenon", kurā levodopas izraisīta pacienta mobilitāte ātri mainās uz kustību.

Ko Jums vajadzētu ievērot, lietojot Levodopa?

Levodopas norīšana ar citām aktīvām vielām var izraisīt mijiedarbību, kas ietekmē ārstēšanas efektivitāti.

Antipsihotiskiem līdzekļiem, kas bloķē noteiktu formu dopamīna daudzums smadzenēs docking vietām (ko sauc arī neiroleptiskiem līdzekļiem) (D2 receptoru), efekts levodopas var vājināt un pat pastiprināt simptomus Parkinsona. Šādu D2 receptoru antagonistu piemēri ir haloperidols un hlorpromazīns.

Arī dažas zāles depresijas ārstēšanai, kas palēnina sadalījumu ķermeņa ķīmisko kurjeri smadzenēs (monoamīnoksidāzes / MAO inhibitori) var izraisīt dzīvībai bīstamu hipertensīvo krīzi. Tāpēc levodopas terapiju jāsāk ne agrāk kā divas nedēļas pēc pārtraukšanas MAO inhibitoru.

Līdzīgi turpmākās cirkulāciju stimulējošas vielas (piemēram, narkotiku astmas terapijas un ADHD ārstēšanai) var pÇrslogot sirds un asinsvadu sistēmu. Tādēļ terapija ir rūpīgi jāuzrauga ārstam. Tas pats attiecas uz augsta asinsspiediena zāļu un levodopas kombināciju.

Kā levodopas (olbaltumvielu celtniecības bloki), ir atbalstīts zarnās kā aminoskābes, vienlaicīgas olbaltumvielu maltītes (gaļas, olu), var traucēt narkotiku uzņemšanu.

zāles nedrīkst lietot grūtniecības un zīdīšanas laikā - dzīvnieku eksperimentos, viņš parādīja kaitīga ietekme uz nākamās paaudzes.

Kā lietot zāles levodopai

Visām zālēm, kas satur aktīvo vielu levodopu, nepieciešama recepte.

Kada ir zināms levodopa?

Zāles levodopas tika izmantota vēlāk Zviedrijas Nobela prēmijas laureāts Arvid Carlsson lieto, lai ārstētu dzīvniekus ar Parkinsona piemēram slimībām jau 1950. Nākamajā desmitgadē levodopu testē arī cilvēki. Lūk, pieteikums ir pagarināts, piemēram, ārstēšanu mangāna saindēšanās un Eiropas miega slimības.

tika oficiāli apstiprināta levodopu lieto Parkinsona slimības 1973.gadā pēc farmācijas kompānijas Hoffmann-La Roche. Aktīvo vielu var lietot arī nemierīgo kāju sindromā. Tā kā patentu aizsardzība ir beidzies, šodien ir daudz patentbrīvo medikamentu levodopas.


Tāpat Kā Šī? Dalīties Ar Draugiem: