Letrozole

Letrozols novērš noteiktu hormonu veidošanos, un mēs to lietojām krūts vēža ārstēšanai. Uzziniet vairāk par letrozolu šeit!

Letrozole

Aktīvā viela Letrozole ir tā dēvētais nesteroīdais aromatāzes inhibitors. To lieto krūts vēža ārstēšanai. Ferments aromatāzes, kuru inhibē letrozola, ir paredzēts, lai pārveidotu hormonu prekursoru stājas estrogēniem, piemēram, estradiola un estrona. Tie bieži stimulē krūts vēža audzēju augšanu. Šeit jūs varat izlasīt visu vērts zinot par darbību un izmantošanu letrozolu blakusparādības un mijiedarbību.

Tādējādi darbojas letrozols

Pubertātē krūts audus stimulē estrogēni, īpaši sievietēm. Tādēļ, šūnas, krūts pārvadāt sevišķi liels skaits docking vietas (receptoriem) attiecībā uz sieviešu hormoniem.

Kad šādas šūnas izzūd, dabiskās šūnu dalīšanās robeža tiek noņemta. Šūnas sāk dalīties un vairoties nekontrolējami - rodas krūts vēzis. Tā audzēja šūnas veikt daudzos gadījumos estrogēna receptoru uz to virsmas, tie jau ir sajūsmā par normālu līmeni asinīs šo sievišķo hormonu, lai augt.

Aktīvā sastāvdaļa letrozols inhibē enzīmu aromatāzes, kurā ķermenis ir nepieciešama, lai ražotu estrogēnu no prekursoriem, testosterona un androstendions. Tas samazina estrogēna līmeni. Tā rezultātā ļaundabīgais audzējs krūtīs vēl nav stimulēts augt.

Letrozols tiek izmantots kopā ar testosteronu kā dopinga līdzekli svara treniņā. Vīriešu dzimuma hormons tiek izmantots, lai izveidotu muskuļu un palielinātu veiktspēju. bet pārāk daudz testosterona pārstāvēts ķermenī, tas tiek pārvērsts par estrogēnu dažos gadījumos. Tas noved pie blakusparādībām, piemēram, krūšu palielināšanās vīriešiem (ginekomastija). Letrozols to vajadzētu novērst: tas novērš vairāk testosterona pārvēršanu estrogēnā.

Letrozola uzsūkšanās, sadalīšanās un izdalīšanās

Pēc zāļu ievadīšanas letrozols ātri un pilnīgi uzsūcas zarnās. Asinis tiek izmantoti, lai ātri pārnestu aromatāzes inhibitoru audos. No turienes tas caur asinīm lēnām iet aknim, kur tas ir sadalīts. Izmantojot aknu fermentus, letrozols pārvērš neaktīvos sadalīšanās produktos. Divas līdz četras dienas pēc norīšanas, puse zāļu lielā mērā izdalās ar urīnu.

Kad tiek lietots letrozols?

Aktīvā sastāvdaļa letrozols lieto sievietēm pēc tikai menopauzes vai kopā ar citām pretvēža zālēm, ārstējot krūts vēzi, kad audzējs ir nosūtīta tā attīstību ar estrogēnus (hormons-jūtīgs krūts vēzis). Letrozolu var lietot gan kā pirmās terapijas, gan arī pēc terapijas (parasti pēc ārstēšanas ar tamoksifēnu).

Ārstēšana ar letrozolu parasti vairākus mēnešus (piemēram, samazinot audzēja pirms operācijas) līdz pieciem gadiem.

Tādējādi tiek lietots letrozols

Letrozols tiek lietots tablešu formā. Parastā deva ir divas ar pusi miligramu letrozola dienā. Uzņemšana notiek reizi dienā, neatkarīgi no maltītes ar glāzi ūdens.

Ja letrozola lietošana tiek aizmirsta vienā dienā, to var pagatavot līdz trim stundām pirms nākamās ieplānotās ieplūdes. Ja pirms nākamās plānotās devas lietošanas ir tikai trīs stundas vai mazāk, aizmirsto tableti vairs nedrīkst lietot, lai izvairītos no augsta līmeņa asinīs.

Kādas ir Letrozole blakusparādības?

ārstēšana ar letrozolu laikā rodas vairāk nekā vienam no desmit pacientiem nelabvēlīgu ietekmi, piemēram, augsts holesterīna līmenis asinīs, karstā mirgo, pastiprinātu svīšanu un svīšana, locītavu sāpes un nogurums ar vājumu un vispārējs vājums.

Viens līdz desmit procentiem pacientu rāda letrozols blakusparādības, piemēram, apetītes zudums vai pastiprināta ēstgriba, galvassāpes, reibonis, paaugstināts asinsspiediens, slikta dūša, vemšana, gremošanas traucējumi, aizcietējumi, caureja, sāpes vēderā, matu izkrišana, izsitumi un sausa āda, kaulu un muskuļu sāpes, samazināts kaulu blīvums ( ir daļēji saistīta ar kaulu lūzumiem), maksts asiņošana, šķidruma aizture dažādos audos un svara pieaugums.

Lielākā daļa no šīm blakusparādībām rodas tikai pirmajās nedēļās, un pēc tam kļūst vājāka.

Kas jāņem vērā, lietojot letrozolu?

Letrozola terapija jālieto tikai sievietes pēc menopauzes. Ja nav skaidrs, vai sieviete ir vai menopauzes jau aiz viņa nav, ārsts pirms tiek uzsākta ārstēšana jānosaka asinīs attiecīgo hormonu (LH un FSH).

Pacientiem ar smagām aknu darbības traucējumiem aktīvo vielu letrozolu var palēnināt un izdalīties. Klīniskajos pētījumos izdalīšanās ilgums ir aptuveni divkāršojies, salīdzinot ar sievietēm ar veselām aknām. Sakarā ar risku, ka aktīvā viela ir tad uzkrājas organismā, asins līmenis narkotiku, ja nepieciešams, būtu cieši jāuzrauga šiem pacientiem.

Letrozols var nelabvēlīgi ietekmēt kaulu blīvumu un tādējādi arī kaulu stiprumu.Tāpēc sievietēm ar riska faktoriem vai esošu osteoporozi regulāri jāpārskata kaulu blīvums. Ja nepieciešams, ir jāveic papildu zāles, lai palielinātu kaulu blīvumu.

Vienlaicīga antiestrogēnu, piemēram, tamoksifēna, lietošana var samazināt letrozola līmeni asinīs un tādējādi arī efektivitāti. Līdzīgi estrogēnu lietošana terapijas laikā ar letrozolu (arī lokālajai terapijai kremē vai gēlu veidā) nav jēga.

Aktīvā viela letrozols tiek metabolizēts ar CYP450 enzīmu sistēmu aknās. Šie fermenti arī degradē daudzas citas aktīvās sastāvdaļas. Lai gan vēl nav pētījumu par mijiedarbību starp letrozolu un šādām zālēm, tas ir iespējams un jāņem vērā, lietojot citas zāles letrozola terapijas laikā. Tas jo īpaši attiecas uz zālēm ar šauru terapeitisko diapazonu, ti, tiem, kas darbojas ātri toksiski (toksiski), kad tiek pārsniegta efektīva deva. Tas attiecas, piemēram, uz fenitoīnu (epilepsiju un krampjiem) un klopidogrelu (antikoagulantu).

Tā kā zāles var izraisīt nogurumu un reiboni, šos blakusparādības nevajadzētu vadīt transportlīdzekļos vai lietot smagas mašīnas.

Letrozola lietošana grūtniecības un laktācijas laikā var kaitēt bērnam.

Kā saņemt zāles ar letrozolu

Aktīvo vielu letrozolu var iegādāties ārsta receptes aptiekā. Viņš ir recepte katrā devā un iepakojuma izmērā.

Kad ir zināms letrozols?

Farmācijas uzņēmums Ciba-Geigy (tagad Novartis) sākās 1970. gadā, lai meklētu galveno enzīmu aromatāzes inhibitoru - fermentu, kas ķermenim nepieciešams estrogēnu ražošanai. Pirmā aromātāzes inhibitoru paaudze tika apstiprināta 1981. gadā (aminoglutetiimīds), kam sekoja otrās paaudzes zāles ar fadrozolu. 1996. gadā "trešās paaudzes" aromatāzes inhibitors letrozols tika laists tirgū Eiropā. Gadu vēlāk zāles apstiprināja ASV. Pa to laiku patents ir beidzies, un tajā ir arī daudzas zāles ar aktīvo vielu Letrozole Vācijas farmācijas tirgū.


Tāpat Kā Šī? Dalīties Ar Draugiem: