Dabigatrāna

Dabigatrāne ir jaunāks antikoagulants. Kad to izmantot un kādas blakusparādības tā var būt, izlasiet to šeit!

Dabigatrāna

Aktīvā viela dabigatrāna ir jaunāks antikoagulants. Sakarā ar darbības veidu un veikt kā kapsula attiecas uz jaunāku antikoagulantiem, piemēram, dabigatrāna un kā "tiešu perorālo antikoagulantu" (Doak). Šeit jūs varat izlasīt visu interesantu informāciju par dabigatrāna iedarbību, tās lietošanu un iespējamām blakusparādībām.

Tas ir dabigatrāna darbs

Antikoagulanta ir (kā tā sauktā "pro-narkotikām"), kā prekursoru - sauc par dabigatrāna eteksilātu - aizņem un tikai ķermeņa aktīvā formā, dabigatrāna pārveidots. Šādā veidā zāles inhibē asins recēšanu, bloķējot svarīgu galveno proteīnu (trombīnu).

asins recēšanas

Parasti asins recēšanas darbojas apmēram tādā cietušās asinsvados kā kaskādes procesu (ko sauc "koagulācijas kaskādes"), no: The cirkulējošo trombocītu (trombocīti) noteiktu audu bojājumus un pievienojiet to, lai viņi ir aktivizēts. Kad aktivizējas, trombocīti atbrīvo daudzus kurjerus, kas piesaista vairāk trombocītu. Iegūtais asins receklis sašaurina asinsvadus, tādējādi samazinot asins zudumu. Šī pirmā hemostāzes daļa tiek saukta par primāro hemostāzi, un tā rezultātā rodas ātra, bet ne ļoti stabila asinsvadu okulija.

Nākamajā solī tiek izveidota "sekundārā hemostāze": aktīvais koagulācijas faktors trombīnu veido neaktīvs prekursoru proteīns (protrombīns). Tā pārvērš asinis, lai izvadītu izšķīdušus atsevišķus olbaltumvielas (fibrinogēna) garos diegiem fibrīna, kas kalpo kā stabilu, cross-linked līmi, kas padara iepriekš nestabils vasoocclusive mehāniski stabils. Tas ietver arī citu trombocītu un sarkano asins šūnu (eritrocītu) iekļaušanu.

Dabigatrāna darbības veids

Aktīvā viela dabigatrāns īpaši inhibē koagulācijas faktoru trombīnu, kas neizraisa fibrīna bojājumus.

Tas ir svarīgi, ja antikoagulantu ar dabigatrāna vai citiem līdzekļiem, vienmēr var atrast kādu viduvējība - recēšana ir pārāk nomāca, pacients var nomirt no iekšējās asiņošanas mazāko; ja koagulācijas spēja ir pārāk spēcīga, asins recekļi veidojas pārāk ātri, aizsērējot svarīgus traukus, piemēram, sirdi vai smadzenes. Tas var izraisīt letālu sirdslēkmi un insultu.

Jaunu perorālo antikoagulantu priekšrocības un trūkumi

Kaut arī vecāku antikoagulantu (heparīnu, kumarīnu) jau sen ir izmantots, bet parasti ir būtiskas trūkumi, salīdzinot ar jaunajām perorāliem antikoagulantiem:

Heparīnus, kas arī netieši inhibē trombīnu, netiek lietoti iekšķīgi, tādēļ tie jāievada injekcijas veidā. Kumarīnus, kas inhibē K vitamīna darbību (svarīga koagulācijas faktoru veidošanās), var lietot iekšķīgi. Tomēr to netiešā ietekme uz koagulāciju var ievērojami atšķirties (atkarībā no tā, cita starpā, par K vitamīna saturu uzturā). Tāpēc regulāri jānosaka koagulācijas vērtība (INR vērtība, agrāk Ātrā vērtība), un kumarīna devas attiecīgi jāpielāgo.

Tā kā dabigatrāns darbojas tieši atkarībā no devas, regulāri nav jānovērtē koagulācijas vērtība labi pielāgotā pacientā. Galvenais Dabigatran trūkums ir tas, ka pārdozēšanas gadījumā antidota (pretlīdzeklis) nav. Savukārt protamīnu var injicēt heparīna pārdozēšanas gadījumā, un K vitamīns tiek pārdots kumarīna pārdozēšanas gadījumā. Dabigatrāna ražotājam klīniskā attīstībā jau ir antidots (idarukizumabs).

Dabigatrāna uzsūkšanās, sadalīšanās un izdalīšanās

Pēc tam, kad, kapsulu, prekursors dabigatrāna eteksilāta ir atbalstīts zarnās nonāk asinīs un tur tiek pārvērsts par dabigatrānu, aktīvo narkotiku. Visaugstākais līmenis asinīs tiek sasniegts pēc pusi līdz divām stundām. Lietojot kopā ar pārtiku, tiek aizkavēta uzņemšana, bet tā netiek samazināta. Ķermenī aktīvo vielu metabolizē tikai nelielās daļās. Lielākā daļa dabigatrāna izdalās ar urīnu nemainītā veidā caur nierēm. Pusi dienas laikā puse sākotnējā aktīvās vielas daudzuma atstāj ķermeni no jauna.

Kad dabigatrānu lietos?

Antikoagulantu Dabigatran tiek lietots:

  • profilaktiskajai trombozes ārstēšanai pacientiem pēc gūžas vai ceļa locītavas nomaiņas
  • dziļo vēnu trombozes (DVT) un plaušu embolijas ārstēšanai un profilaksei (LE)

Norīšanas laiks atkarīgs no ārstēšanas veida. Pēc operācijas Dabigatran tiek pārņemts pāris nedēļu laikā, lai ilgstoši novērstu asins recekļu veidošanos.

Tādējādi Dabigatran tiek lietots

Parasti aktīvo vielu dabigatrānu lieto vienu vai divas reizes dienā, pēc divpadsmit stundām un ar glāzi ūdens neatkarīgi no ēdienreizēm.

Pēc ceļgala nomaiņas operācijas 220 mg dabigatrāna ieņem vienu reizi dienā desmit dienas dienā. Pēc gūžas locītavas aizstāšanas operācijas šis periods tiek pagarināts līdz četrām līdz piecām nedēļām.

Pacienti, kuriem nepieciešams veikt (DVT) un plaušu embolijas (PE) profilaksei priekškambaru fibrilācijas vai ārstēšanai un profilaksei dziļo vēnu trombozes dabigatrāna, parasti saņem 150 miligramus dabigatrāna divas reizes dienā, ti, kopējā dienas deva ir 300 mg.

Devu var samazināt ārsts, ja tas ir vecu cilvēku (vecāki par 75 gadiem) ir tāds, ka ir nieru darbības traucējumi vai citādi, ir palielināts asiņošanas risks. Šādos gadījumos 110 mg dabigatrāna parasti lieto divas reizes dienā.

Kādas ir dabigatrāna blakusparādības?

Aktīvā viela dabigatrāna var izraisīt urīnā vienā no desmitiem līdz simtiem pacientu nevēlamas blakusparādības, piemēram, anēmija, asiņošana no deguna, asiņošana kuņģa-zarnu traktā, sāpes vēderā, caureja, slikta dūša, aknu darbības traucējumi, ādas asiņošanas un asinīm.

Turklāt parādās vienā no simts līdz tūkstoš pacientu ārstēti dabigatrāna blakusparādības, piemēram, paaugstinātas jutības reakcijas, izsitumi, nieze, zilumi uz ādas, asiņošana, asins atklepošana, kuņģa čūlas, grēmas, vemšana un asiņošanu locītavās.

Kas jāņem vērā, lietojot Dabigatran?

Kombinēta dabigatrāna ar citiem antikoagulantiem (piemēram, heparīnu, kumarīnu un antiagregantus), nevajadzētu izdarīt, jo tas var izraisīt recēšana ir pārāk nomākta. Pārmaiņas no viena pret otru antikoagulantam drīkst veikt tikai pieredzējis ārsts.

Nesteroīdie pretiekaisuma zāles (NSAID), kas kā antikoagulanta (acetilsalicilskābi - ASA) un pretsāpju līdzekļiem (ibuprofēns, diklofenaks) ir piemēroti, lai palielinātu uz vienas devas nav būtībā asiņošanas, saskaņā ar ražotāja instrukcijām. Tomēr piesardzība ir jāizmanto, nevis citiem pretsāpju līdzekļiem, piemēram, acetaminofēns, ja iespējams.

Dabigatrāns tiek saglabāts ar tā saukto P-glikoproteīnu, kas ir atbildīga par budžeta izpildes apstiprināšanu ārvalstu vielu, piemēram, narkotiku zarnās, lai lielā mērā. Vai tajā pašā laikā, tomēr, citas sastāvdaļas, kuras izmanto, kas kavē šo proteīnu sasniedz vairāk dabigatrāna organismā un var izraisīt pārdozēšanas. Piemēri materiālu aģenti sirds ritma traucējumu (verapamils, amiodaronu, hinidīnu), antibiotikas (azitromicīnu, klaritromicīnu), antihipertensīvā kaptoprilu, un dažām pārtikas produktu sastāvdaļām (Piperine ar melnajiem pipariem, hinīns rūgto citronu / toniks ūdens).

Tā kā nav pietiekamu pētījumu par drošību un efektivitāti, lietojot grūtniecības un zīdīšanas laikā, dabigatrāna nedrīkst šajā laikā. Tas pats attiecas uz bērniem un jauniešiem, kas jaunāki par 18 gadiem.

Kā dabigatrānu lietot

Dabigatrāns ir recepšu visos devām un to var saņemt aptiekā tikai pēc receptes.

Kad ir zināms Dabigatrans?

Antikoagulanta izstrādāja farmācijas uzņēmums Boehringer-Ingelheim 1990.gadu un klīniski pārbaudīts. 2008. gadā bija dabigatrāna piešķirts apstiprinājums ES.


Tāpat Kā Šī? Dalīties Ar Draugiem: