Buprenorfīns

Buprenorfīns ir spēcīgs pretsāpju līdzeklis no grupas opioīdiem. Tas arī palīdz atšķirt atkarību no atkarības. Lasīt vairāk!

Buprenorfīns

Aktīvā viela buprenorfīns ir spēcīgs pretsāpju līdzeklis opioīdu grupā. Tas ir, no vienas puses, ko izmanto sāpju terapija, no otras puses, līdz atšķiršanai, ārstējot opioīdu atkarības. Šeit jūs varat izlasīt visu svarīgo par sekām un pieteikuma formas buprenorfīna (plāksteri, tabletes, uc), kā arī par iespējamām blakusparādībām.

Tas ir kā darbojas buprenorfīns

Aktīvā sastāvdaļa buprenorfīns nāk kā opioīdu narkotiku, protams, ne ar magoņu augu no kā opiātiem, bet tas ir modelēta ķīmiskā farmakoloģiski. Pateicoties mērķtiecīgi modifikācijas struktūras opioīdu par iedarbību un blakusparādības ir izdevīgāki nekā opiātu.

Tāpat kā citi opioīdiem un opiātu darbojas buprenorfīnu par opioīdu skaļruņiem vietnes (receptoros) centrālajā nervu sistēmā, ti, smadzenes un muguras smadzenes. Viņi to galvenokārt pretsāpju iedarbība, un parasti darbojas spēcīgāk receptoriem nekā paša organisma endorphins, kas arī dokā tur.

Kā noklusējuma aktīvo vielu, ar kuru visi citi opiāti un opioīdi tiek salīdzinātas ziņā potenci, opiātu morfiju, kas tiek izmantota arī sāpju terapijā tiek izmantots. Salīdzinājumā, aktīvā sastāvdaļa buprenorfīns ir palielinās aptuveni 25- līdz 50 reizes lielāku zāļu iedarbību.

Buprenorfīna akcijas dažas blakusparādības ar citiem opioīdiem un opiātu akcijas, piemēram, hemostāzi sāpes un rīkles kairinājums, elpošanas nomākumu, izraisot sliktu dūšu un aizcietējumi. Tomēr tam ir ļoti izdevīgs blakusparādību spektrs. Tas ir atšķirībā no citām aktīvajām vielām, piemēram, elpošanas depresijas, ko sauc par "griestu efekts" (piesātinājums efekts): Beyond noteiktu devu, nomākts elpošana ir ne vēl vairāk, kā tas ir gadījumā ar morfīnu.

Turklāt, buprenorfīns nav tā saucamā pilnīgs agonists (kurā efekts, palielinot devu palielinās, arvien vairāk un vairāk), bet daļēja agonista, kas nāk, lai noteiktu procentuālo daļu no ietekmes, bet ne tikai - arī kombinācijā ar citiem opioīdiem. Šis efekts ir īpaši svarīgi atkarībām, jo ​​tādējādi faktiski abstinences simptomus var mazināt, bet nebūs devas palielināšana un pārdozēšanu.

Absorbcija, sadalīšanās un buprenorfīna ekskrēcija

Ieraksts tiek veikta atkarībā no zāļu formas, vai nu caur ādu (patch), vai uz gļotādas (zem mēles tabletes). Caur gļotādu no narkotiku sasniedz visaugstāko līmeni asinīs pēc aptuveni pusotru stundu. Uz ietves no narkotiku buprenorfīna organismā var lēni un sasniegt efektīvu koncentrāciju asinīs pēc četrām līdz divpadsmit stundām, maksimālās vērtības, bet tikai pēc tam, kad apmēram pusotru dienu. Apmēram divas trešdaļas Buprenorfīnu neizmainītā veidā izdalās ar žulti caur zarnās, samazina līdz vienai trešdaļai aknās un izdalās ar urīnu.

Kad tiek lietots buprenorfīns?

Opioīdu buprenorfīnu lieto, lai ārstētu smagu un ļoti stipras sāpes (piemēram, sāpes pēc operācijas, sirdslēkmes un vēža sāpes), un kombinācijā ar terapeitisko ārstēšanu meklējumiem aizstājterapija opioīdu atkarīgo.

Ārstēšanai narkoloģijā, kuri patērē opioīdus intravenozi, ir arī kombinācija preparāti, kas satur aktīvo vielu naloksona, kas ir, lai novērstu buprenorfīna tabletes lietošanai zem mēles ir ļaunprātīgi (izšķīdinot un injicējot).

Tādējādi tiek lietots buprenorfīns

Lai ārstētu sāpes, buprenorfīnu var ievada ārsts ar šļirci, kā rezultātā visstraujāk iedarbības sākums. Pretējā gadījumā, zem mēles tabletes lieto, ka izšķīst pēc īsā laikā mutē. To devas ir atkarīgas no sāpju intensitātes, un to nosaka ārsts; parastās devas robežās no 0,2 līdz 0,4 mg buprenorfīna ik pēc sešām līdz astoņām stundām, tādēļ, trīs līdz četras reizes dienā.

Buprenorfīna plāksteris (saukta arī transdermālos plāksterus) ir iestrēdzis uz vairākām dienām (atkarībā no ražotāja, kas parasti trīs līdz četras dienas), un nodrošināt nepārtrauktu buprenorfīnu caur ādu nonāk organismā no. Šo zāļu formu bieži izvēlas ilgstošai terapijai. Kad bruģakmens izmaiņas ir jāveic, lai nodrošinātu, ka nav buprenorfīna saturošus atlikumi plāksteris pieturēties pie ādas. Jaunajam plāksterim jābūt piestiprinātam pie jauna atbilstoša ādas vietne.

Mazuļi opioīdu atkarīgajiem, buprenorfīna deva jāpielāgo individuāli, bet parasti ir daudz augstāka, nekā sāpju terapijā. Maksimālā dienas deva ir 24 mg buprenorfīna (ekvivalents trīs reizes dienā astoņi miligrami).

Kādas blakusparādības ir buprenorfīnam?

Buprenorfīna uzņemšana notiek ar līdzīgām blakusparādības, kas saistītas kā ar citiem opioīdiem. Ar vairāk nekā desmit procentiem pacientu slikta dūša, galvassāpes, bezmiegs, pastiprināta svīšana, vājums un abstinences simptomus.

Turklāt parādās vienā no desmit apstrādāts simtiem buprenorfīna blakusparādības, piemēram, elpceļu infekcijas, apetītes zudums, nemiers, trauksme, depresija, miegainība, reibonis, trīce, izmaiņas sirds ritmā, asinsspiediens, elpas trūkums, gremošanas traucējumi, aizcietējums, vemšana, izsitumi, locītavu zaudējumiem, Kaulu un muskuļu sāpes.

Said buprenorfīna blakusparādības tiek papildināts pie lielās devās, piemēram, tiem, kurus izmanto par atkarības ārstēšanai par.

Kas jāņem vērā, lietojot buprenorfīnu?

Ir buprenorfīns kopā ar citām vielām, kas samazina centrālo nervu sistēmu, var izraisīt pārāk spēcīga nomierinoša, tvaicējot un iemidzinošas sekas. Šādas vielas ir, piemēram, sedatīvi un miega zāles no grupas benzodiazepīnu (piemēram, diazepāms, lorazepāms), citiem pretsāpju līdzekļiem, pretalerģijas (doxylamine, Difenhidramīna), antipsihotiķus / neiroleptiķi (haloperidols, hlorpromazīnu, olanzapīns) un alkoholu.

Buprenorfīns ir degradēta aknās īpašs enzīms (citohroma P450 3A4). Lietošana vienlaikus ar aģentu, kas stimulē šā enzīma aktivitāti (pazīstama kā enzīmu induktoru), buprenorfīns var noārdīt paātrināta. Tā rezultātā tas ir tikai novājināts vai vispār nav. Piemēri enzīmu-induktoru ir līdzekļi pret epilepsiju un krampji (karbamazepīns, fenitoīns, fenobarbitāla) un antibiotiku rifampicīnu.

grūtniecības un zīdīšanas buprenorfīna laikā nevajadzētu lietot kā aktīvo vielu, var arvien vairāk ieiet apriti bērna īpaši lietojot neilgi pirms piedzimšanas un zīdīšanas laikā. Tas var novest pie "floppy bērnu sindromu", kad jaundzimušais vai zīdainis kurai nav ķermeņa sasprindzinājumu, maz reaģē uz apkārtējo vidi, un tikai plakanām ieelpot, kas dažkārt var būt dzīvībai bīstami.

Tas ir kā jūs saņemat zāles ar buprenorfīnu

Preparāti, kas satur aktīvo vielu buprenorfīnu klasificēti kā narkotisko un drīkst izrakstīt tikai kvalificēts ārsts, izmantojot speciālu narkotiku receptes. Ar šo recepti jūs varat saņemt pareizos medikamentus aptiekā.

Kad buprenorfīns ir zināms?

Atklājis un patentējis bija buprenorfīna farmaceitiskā uzņēmuma Reckitt & Colman (tagad Reckitt Benckiser) 1968. Kopš tā laika tā ir izveidojusies par vērtīgu līdzekli, ārstējot sāpes, un bija pat svarīgāko medikamentu Pasaules Veselības organizācijas (PVO) ir pievienots. Tā kā patentu aizsardzība ir pagājusi, šodien ir daudz generic ar aktīvo vielu buprenorfīns.


Tāpat Kā Šī? Dalīties Ar Draugiem: